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Sporanox ¿Cuál es Sporanox? Sporanox (itraconazol) es un medicamento antifúngico que combate las infecciones causadas por hongos. Sporanox se usa para tratar infecciones causadas por hongos, los cuales pueden invadir cualquier parte del cuerpo incluyendo los pulmones, la boca o la garganta, las uñas o las uñas. Sporanox puede también usarse para fines no mencionados en esta guía del medicamento. Información importante No debe tomar Sporanox si alguna vez ha tenido insuficiencia cardíaca congestiva. Antes de tomar Sporanox, dígale a su médico si usted tiene enfermedad del corazón, antecedentes de accidente cerebrovascular, un trastorno del ritmo cardíaco, enfermedad renal o hepática, un trastorno de la respiración, la fibrosis quística, o un historial de síndrome de QT largo. Muchos medicamentos pueden interactuar con itraconazol, y algunos medicamentos no deben utilizarse juntos. Esto incluye medicamentos con receta y medicamentos de venta libre, vitaminas, y productos herbarios. Informe a su médico acerca de todas las medicinas que use, y los que iniciar o detener el uso durante su tratamiento con Sporanox. efectos secundarios potencialmente mortales pueden CCur si se toma Sporanox con cisaprida, dihidroergotamina, disopiramida, dofetilida, dronedarona, eplerenona, ergonovina, ergotamina, felodipino, irinotecán, lurasidone, lovastatina, metadona, metilergonovina, midazolam oral, nisoldipine, pimozida, quinidina, ranolazina , simvastatina, ticagrelor, o triazolam. Si usted tiene enfermedad del hígado o del riñón, no debe tomar itraconazol con colchicina, fesoterodina, solifenacina, o telitromicina. Usted no debe tomar Sporanox para tratar una infección de la uña o la uña si está embarazada o puede quedar embarazada durante el tratamiento. Antes de tomar este medicamento Usted no debe tomar Sporanox si usted es alérgico al itraconazol o medicamentos similares, como fluconazol o ketoconazol, o si alguna vez ha tenido insuficiencia cardíaca congestiva. Usted no debe tomar Sporanox para tratar una infección de la uña o la uña si está embarazada o puede quedar embarazada durante el tratamiento. Algunos medicamentos pueden causar efectos secundarios no deseados o potencialmente mortales cuando se utiliza con Sporanox. Su médico puede tener que cambiar su plan de tratamiento si se utiliza cualquiera de los siguientes medicamentos: Insuficiencia cardíaca congestiva, efectos cardíacos e Interacciones medicamentosas SPORANOX & registro; (Itraconazol) Cápsulas no debe administrarse para el tratamiento de la onicomicosis en pacientes con evidencia de disfunción ventricular como la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) o antecedentes de ICC. Si los signos o síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva se producen durante la administración de SPORANOX & registro; Cápsulas, suspender la administración. Cuando el itraconazol se administra por vía intravenosa a los perros y los voluntarios humanos sanos, se observaron efectos inotrópicos negativos. (Ver contraindicaciones. ADVERTENCIAS. PRECAUCIONES. Interacciones con otros medicamentos. Reacciones adversas. La experiencia post-comercialización. Y Farmacología clínica. Poblaciones especiales para obtener más información.) Interacciones con la drogas La administración conjunta de los siguientes fármacos están contraindicados con SPORANOX & registro; Cápsulas: metadona, disopiramida, dofetilida, dronedarona, quinidina, alcaloides del cornezuelo de centeno (como dihidroergotamina, ergometrina (ergonovina), la ergotamina, metilergometrina (metilergonovina), irinotecán, lurasidone, midazolam oral, pimozida, triazolam, felodipino, nisoldipine, ranolazina, eplerenona, . cisaprida, lovastatina, simvastatina, ticagrelor y, en sujetos con diversos grados de insuficiencia renal o hepática, la colchicina, fesoterodina, telitromicina y solifenacina ver Precauciones:. mEDICAMENTOS Sección interacciones de ejemplos específicos coadministración con itraconazol puede causar concentraciones plasmáticas de estos medicamentos y puede aumentar o prolongar tanto los efectos farmacológicos y / o reacciones adversas a estos medicamentos. Por ejemplo, el aumento de las concentraciones plasmáticas de algunos de estos fármacos puede conducir a la prolongación del intervalo QT y taquiarritmias ventriculares especialmente los casos de torsades de pointes, una arritmia potencialmente mortal. Ver CONTRAINDICACIONES Secciones y advertencias y precauciones: Sección interacciones fármaco para ejemplos específicos. DESCRIPCIÓN DE MEDICAMENTOS SPORANOX & registro; es el nombre comercial de itraconazol, un agente antifúngico azol. El itraconazol es un 1: 1: 1: 1 mezcla racémica de cuatro diastereómeros (dos pares enantioméricos), cada uno que posee tres centros quirales. Se puede estar representado por la siguiente fórmula estructural y nomenclatura: (Y plusmn;) - 1 - [(R *) - sec-butil] -4- [p - [4- [p - [[(2R *, 4S *) - 2- (2,4-diclorofenil) -2 - (1H-1,2,4-triazol-1ylmethyl) -1,3-dioxolan-4-il] metoxi] fenil] -1-piperazinil] fenil] - Delta; 2-1,2,4-triazolin-5-ona mezcla con (y plusmn;) - 1 - [(R *) - sec-butil] -4- [p - [4- [p - [[(2S *, 4R *) - 2- (2,4-diclorofenil) -2- (1H1,2,4-triazol-1-ilmetil) -1,3-dioxolan-4-il] metoxi] fenil] -1-piperazinil] fenil ]-Δ 2 -1,2,4triazolin-5-ona (Y plusmn;) - 1 - [(RS) sec-butil] -4- [p - [4- [p - [[(2R, 4S) -2- (2,4-diclorofenil) -2- (1H 1,2,4-triazol-1ylmethyl) -1,3-dioxolan-4-il] metoxi] fenil] -1-piperazinil] fenil] - Delta; 2-1,2,4-triazolin-5-ona El itraconazol tiene una fórmula molecular de C35H38Cl2N8O4 y un peso molecular de 705,64. Es un polvo de color blanco a ligeramente amarillento. Es insoluble en agua, muy poco soluble en alcoholes, y libremente soluble en diclorometano. Tiene un pKa de 3,70 (basado en la extrapolación de los valores obtenidos a partir de soluciones metanólicas) y un registro de coeficiente de partición (n-octanol / agua) de 5,66 a pH 8,1. SPORANOX & registro; Las cápsulas contienen 100 mg de itraconazol recubiertas sobre esferas de azúcar (compuesto de sacarosa, almidón de maíz, y agua purificada). Los ingredientes inactivos son cápsula de gelatina dura, hipromelosa, polietilenglicol (PEG) 20000, dióxido de titanio, FD & amp; C Blue No. 1, FD & amp; C Blue No. 2, D & amp; C Red No. 22 y D & amp; C Red No. 28 . ¿Cuáles son los efectos secundarios posibles de itraconazol (Onmel, Sporanox, Sporanox PulsePak)? Busque atención médica de emergencia si usted tiene alguno de estos síntomas de una reacción alérgica. urticaria; dificultad para respirar; hinchazón de la cara, labios, lengua, o garganta. Llame a su médico de inmediato si usted tiene: fiebre; falta de aliento, aun con poco esfuerzo; hinchazón, ganancia de peso rápida; zumbido en los oídos, problemas de audición; entumecimiento o sensación de hormigueo, visión borrosa, visión doble, pérdida de control de la vejiga; dolor o ardor al orinar; náusea, dolor en la parte superior del estómago, picazón, pérdida de. ¿Cuáles son las precauciones de la hora de tomar las cápsulas de itraconazol (Sporanox)? Véase también la sección Advertencia. Antes de tomar itraconazol, informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a ella; o para otros antifúngicos azoles (por ejemplo, ketoconazol); o si tiene cualquier otra alergia. Este producto podría contener ingredientes inactivos que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas. Consulte a su farmacéutico para obtener más detalles. Antes de usar este medicamento, informe a su médico o farmacéutico acerca de su historial médico, especialmente acerca de: enfermedad del hígado (o antecedentes de enfermedad hepática con otros medicamentos), enfermedad renal, enfermedad cardíaca (por ejemplo, enfermedad de la arteria coronaria, enfermedad de las válvulas del corazón, insuficiencia cardíaca congestiva), enfermedad pulmonar grave (por ejemplo, enfermedad pulmonar obstructiva crónica EPOC), hipertensión arterial, disminución o ausencia en el ácido del estómago (por ejemplo, aclorhidria), quística. La última revisión RxList: 05/04/2015 Esta monografía ha sido modificado para incluir el nombre genérico y de marca en muchos casos. PÍLDORAS de bonificación gratis Tindamax 1000mg + Píldoras de la prima 500mg + Tindamax Píldoras libres de la prima 300mg + Tindamax política de bonus Airmailfree regular (10-21 días) para el pedido de mas de $ 150.00. Free Express Courier (sólo clientes de EE. UU.) (8-14 días) para los pedidos empezando con el de $ 300.00. Seguro gratuito (Garantiza la devolución si la entrega no) para el pedido de mas de $ 200.00. Descripción Tindamax (nombre genérico: tinidazol; nombres de marca incluyen: Tinamide) pertenece a un grupo de medicamentos conocidos como agentes antiprotozoarios. Tindamax se usa para tratar ciertas infecciones bacterianas y parasitarias. giardiasis vaginosis bacteriana tricomoniasis (Giardia) descripción completa del producto recomendaciones Siga las instrucciones para el uso de este medicamento indicadas por su médico. Tome su medicamento exactamente como se indica. precauciones Informe a su médico antes de tomar Artane, si: usted es alérgico a cualquier medicamento; tiene alguna condición médica grave; usted está embarazada o en periodo de lactancia. ingredientes Ingrediente activo: tinidazol. Testimonios Es mi tercer día en el tratamiento de la tricomoniasis Tindamax hoy y tengo que admitir que yo puedo decir claramente la diferencia. El sabor de la medicina no es agradable en absoluto, que? S cierto. Pero tomar la dosis regular con algo de comida puede resolver el problema. No tengo otros efectos secundarios que yo consideraría digno de mencionar aquí. Así que para mí la medicación es muy fácil de usar y conveniente. Mi mayor problema es tratar de seguir el régimen y no se olvide de tomar la dosis dos veces al día. Todo lo demás está bien. La droga definitivamente las obras - todos los síntomas de la tricomoniasis mi han desaparecido casi de inmediato y me siento mucho mejor. Dylan McGregor, Tennessee Tomé Tindamax para mi vaginosis bacteriana mes pasado. La única consecuencia inesperada para mí fue el entumecimiento de la lengua dentro de 2 horas después de la primera dosis. Recuerdo graves mareos y dolor de cabeza que tenía cuando estaba en otro tratamiento de la vaginosis bacteriana hace aproximadamente medio año. Fue muy desagradable. Con Tindamax No he tenido este tipo de problemas. Yo a mi doctor llevaba a cabo algunas pruebas y demostrado mi opinión - el medicamento me ayudó con la vaginosis y el problema desapareció. Yo te recomiendo Tindamax a los demás. Victoria de Oakland, Toronto Estoy más que simplemente satisfecho con la eficacia en el tratamiento de la tricomoniasis Tindamax. Las únicas complicaciones que me encontré al tomar este fármaco fueron dolor de cabeza y diarrea que sin embargo no fuera insoportable por lo que podía soportar ellos a cambio de conseguir librarme de la tricomoniasis. Empecé a notar la diferencia en un par de días después me pusieron en la medicación - los síntomas comenzaron a desaparecer y mi bienestar general mejorado también. Estoy feliz de este medicamento, finalmente me ayudó con la enfermedad que estropeó mi sistema nervioso por ser tan persistente! Henrietta Clarks, Phoenix Tomé Tindamax dos veces al día durante más de una semana. Parece ser muy eficaz en el tratamiento de la vaginosis bacteriana mi regular. Antes Tindamax He intentado una serie de medicamentos que tratan de deshacerse del desorden, pero o bien eran inútiles, o que era mala suerte? En otras palabras, incluso cuando no se produjeron algunas mejoras, la BV había vuelto cada vez más pronto que el tratamiento había terminado. Con Tindamax todo parece ser mucho mejor. Puedo ver ninguna señal de regresar síntomas! Estoy feliz, pero todavía necesito pruebas para estar seguro. En general estoy contento con la forma en que funciona. Barbara Dungle, Norfolk Sporanox Sporanox & registro; (Itraconazol) Solución Oral Insuficiencia cardíaca congestiva, efectos cardíacos e Interacciones medicamentosas Si los signos o síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva se producen durante la administración de Sporanox & registro; (Itraconazol) Solución Oral, seguido Sporanox & registro; su uso debe ser reevaluado. Cuando el itraconazol se administra por vía intravenosa a los perros y los voluntarios humanos sanos, se observaron efectos inotrópicos negativos. (Ver ADVERTENCIAS Contraindicaciones Precauciones:.. Interacciones con otros medicamentos Reacciones adversas:.. Postcomercialización Experiencia y Farmacología clínica: Poblaciones especiales para obtener más información.) Interacciones con la drogas La administración conjunta de los siguientes fármacos están contraindicados con Sporanox & registro; Solución Oral: metadona, disopiramida, dofetilida, dronedarona, quinidina, alcaloides del cornezuelo de centeno (como dihidroergotamina, ergometrina (ergonovina), la ergotamina, metilergometrina (metilergonovina)), irinotecán, lurasidone, midazolam oral, pimozida, triazolam, felodipino, nisoldipine, ranolazina, eplerenona, cisaprida, lovastatina, simvastatina, ticagrelor, y, en sujetos con diversos grados de insuficiencia renal o hepática, la colchicina, fesoterodina, telitromicina y solifenacina. Ver PRECAUCIONES: Interacciones de Drogas Sección de ejemplos específicos. La administración concomitante con itraconazol puede causar concentraciones plasmáticas de estos medicamentos y puede aumentar o prolongar tanto los efectos farmacológicos y / o reacciones adversas a estos medicamentos. Por ejemplo, el aumento de las concentraciones plasmáticas de algunos de estos fármacos puede conducir a la prolongación del intervalo QT y taquiarritmias ventriculares especialmente los casos de torsades de pointes, una arritmia potencialmente mortal. Ver contraindicaciones y advertencias y precauciones secciones: Sección Interacciones de Drogas acerca de ejemplos específicos. Descripción Sporanox Sporanox & registro; es el nombre comercial de itraconazol, un agente antifúngico azol. El itraconazol es un 1: 1: 1: 1 mezcla racémica de cuatro diastereómeros (dos pares enantioméricos), cada uno que posee tres centros quirales. Se puede estar representado por la siguiente fórmula estructural y nomenclatura: (Y plusmn;) - 1 - [(R *) - sec - butil] -4- [p - [4- [p - [[(2 R *, 4 S *) - 2- (2,4-diclorofenil) 2- (1 H - 1,2,4 - triazol - 1 - ilmetil) - 1,3 - dioxolan - 4 - il] metoxi] fenil] - 1 - piperazinil] fenil] - Delta; 2-1,2,4-triazolin-5-ona mezcla con (y plusmn;) - 1 - [(R *) - sec-butil] -4- [p - [4- [p - [[(2 S * , 4 R *) - 2- (2,4-diclorofenil) -2- (1 H - 1,2,4 - triazol - 1 - ilmetil) - 1,3 - dioxolan - 4 - il] metoxi] fenil] - 1 - piperazinil] fenil] - Delta; 2-1,2,4-triazolin-5-ona (Y plusmn;) - 1 - [(RS) - sec - butil] -4- [p - [4- [p - [[(2 R, 4 S) -2- (2,4-diclorofenil) -2- (1 H - 1,2,4 - triazol - 1 - ilmetil) - 1,3 - dioxolan - 4 - il] metoxi] fenil] - 1 - piperazinil] fenil] - Delta; 2-1,2,4-triazolin-5-ona. Itraconazol tiene una fórmula molecular de C 35 H 38 Cl 2 N 8 O 4 y un peso molecular de 705,64. Es un polvo de color blanco a ligeramente amarillento. Es insoluble en agua, muy poco soluble en alcoholes, y libremente soluble en diclorometano. Tiene un pKa de 3,70 (basado en la extrapolación de los valores obtenidos a partir de soluciones metanólicas) y un registro de coeficiente de partición (n-octanol / agua) de 5,66 a pH 8,1. Sporanox & registro; (Itraconazol) solución oral contiene 10 mg de itraconazol por ml, se solubilizaron por hidroxipropil y beta ciclodextrina (400 mg / ml) como un complejo de inclusión molecular. Sporanox & registro; Solución Oral es clara y de color amarillento con un pH objetivo de 2. Otros componentes son ácido clorhídrico, propilenglicol, agua purificada, hidróxido de sodio, sacarina de sodio, sorbitol, sabor a cereza 1, cereza sabor 2 y sabor a caramelo. Sporanox - Farmacología Clínica Farmacocinética y Metabolismo Características farmacocinéticas generales Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2,5 horas después de la administración de la solución oral. Como consecuencia de una farmacocinética no lineal, itraconazol se acumula en plasma durante la dosificación múltiple. Las concentraciones en estado estacionario se alcanza normalmente en unos 15 días, con la Cmax y el AUC valores de 4 a 7 veces más altos que los observados después de una sola dosis. Los valores de Cmax en estado estacionario de aproximadamente 2 & mu; g / ml se alcanzan después de la administración oral de 200 mg una vez al día. La vida media terminal de itraconazol en general varía de 16 a 28 horas después de una sola dosis y se incrementa hasta 34 a 42 horas con dosis repetidas. Una vez que se interrumpe el tratamiento, las concentraciones plasmáticas de itraconazol disminuyen a una concentración casi indetectable dentro de 7 a 14 días, dependiendo de la dosis y duración del tratamiento. Itraconazol significa aclaramiento total en plasma después de la administración intravenosa es de 278 ml / min. aclaramiento de itraconazol disminuye en dosis más altas debido a un metabolismo hepático saturable. Absorción El itraconazol se absorbe rápidamente tras la administración de la solución oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de itraconazol en 2,5 horas después de la administración de la solución oral en condiciones de ayuno. La biodisponibilidad absoluta de itraconazol observado en condiciones de alimentación es aproximadamente un 55% y aumenta en un 30% cuando la solución oral se toma en ayunas. exposición itraconazol es mayor con la solución oral que con la formulación de cápsula cuando se da la misma dosis de fármaco. (Ver Advertencias) Distribución La mayor parte del itraconazol en el plasma está unido a proteínas (99,8%), con albúmina de ser el principal componente de unión (99,6% para el metabolito hidroxilado). También tiene una marcada afinidad por los lípidos. Sólo 0,2% del itraconazol en plasma está presente como fármaco libre. El itraconazol se distribuye en un gran volumen aparente en el cuerpo (& gt; 700 L), lo que sugiere una amplia distribución en los tejidos. Las concentraciones en pulmón, riñón, hígado, hueso, el estómago, el bazo y el músculo se encontró que eran de dos a tres veces mayores que las concentraciones correspondientes en plasma, y ​​la captación en los tejidos queratínicas, en particular de la piel, hasta cuatro veces superiores. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son mucho más bajos que en el plasma. Metabolismo El itraconazol se metaboliza extensamente por el hígado en un gran número de metabolitos. Los estudios in vitro han demostrado que el CYP3A4 es la principal enzima implicada en el metabolismo de itraconazol. El metabolito principal es hidroxi-itraconazol, que tiene actividad antifúngica in vitro comparable a itraconazol; Las concentraciones plasmáticas mínimas de este metabolito son aproximadamente el doble de los de itraconazol. Excreción El itraconazol se excreta principalmente en forma de metabolitos inactivos en la orina (35%) y en heces (54%) dentro de una semana después de una dosis de solución oral. La excreción renal de itraconazol y el metabolito cuenta hidroxi-itraconazol activo por menos de 1% de la dosis intravenosa. Sobre la base de una dosis radiomarcada oral, la excreción fecal del fármaco inalterado varía de 3% a 18% de la dosis. Poblaciones especiales están disponibles en el uso de itraconazol oral en pacientes con insuficiencia renal datos limitados. Un estudio farmacocinético usando una sola dosis oral de 200 mg de itraconazol se llevó a cabo en tres grupos de pacientes con insuficiencia renal (uremia: n = 7; hemodiálisis: n = 7; y la diálisis peritoneal ambulatoria continua: n = 5). En sujetos urémicos con una depuración de creatinina de 13 ml / min. &veces; 1,73 m 2. la exposición, basada en el AUC, se redujo ligeramente en comparación con los parámetros normales de población. Este estudio no demostró ningún efecto significativo de la hemodiálisis o diálisis peritoneal ambulatoria continua en la farmacocinética de itraconazol (Tmax Cmax y AUC 0 & ndash;.. 8h). Plasma perfiles de concentración frente al tiempo mostraron una variación interindividual amplia en los tres grupos. Después de una dosis intravenosa única, las medias terminales vida de itraconazol en pacientes con insuficiencia renal leve (definido en este estudio como CrCl 50 y ndash; 79 ml / min), moderada (definido en este estudio como CrCl 20 y ndash; 49 ml / min), y insuficiencia renal grave (definido en este estudio como CrCl & lt; 20 ml / min) fueron similares a la de los sujetos sanos (rango de medios 42 y ndash; 49 horas vs 48 horas en pacientes con insuficiencia renal y sujetos sanos, respectivamente). la exposición global al itraconazol, basada en el AUC, se redujo en los pacientes con insuficiencia renal moderada y grave en aproximadamente un 30% y 40%, respectivamente, en comparación con sujetos con función renal normal. No hay datos disponibles en pacientes con insuficiencia renal durante el uso a largo plazo de itraconazol. La diálisis no tiene efecto sobre la vida media o aclaramiento de itraconazol o hidroxi-itraconazol. (Ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). El itraconazol se metaboliza predominantemente en el hígado. Un estudio farmacocinético se realizó en 6 sanos y 12 sujetos cirróticos que se les administró una dosis única de 100 mg de itraconazol como cápsula. Una reducción estadísticamente significativa en la Cmáx media (47%) y un aumento de dos veces en la vida media de eliminación (37 y plusmn, 17 horas frente a 16 y plusmn; 5 horas) de itraconazol se observaron en pacientes cirróticos en comparación con sujetos sanos. Sin embargo, la exposición global al itraconazol, basada en el AUC, fue similar en pacientes cirróticos y en sujetos sanos. No hay datos disponibles en pacientes cirróticos durante el uso a largo plazo de itraconazol. (Ver CONTRAINDICACIONES PRECAUCIONES:.. Interacciones medicamentosas y Dosis y administración) La disminución de la contractilidad cardíaca Cuando el itraconazol se administra por vía intravenosa a perros anestesiados, se documentó un efecto inotrópico negativo relacionado con la dosis. En un estudio con voluntarios sanos de la infusión intravenosa itraconazol, transitoria, se observaron disminuciones asintomáticas en la fracción de eyección del ventrículo izquierdo mediante imágenes SPECT sincronizado; se resolvieron antes de la siguiente infusión, 12 horas más tarde. Si los signos o síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva aparecen durante la administración de Sporanox & registro; Solución oral, vigilar cuidadosamente y considerar otras alternativas de tratamiento que pueden incluir la suspensión de Sporanox & registro; Solución de administración oral. (Véase el recuadro de advertencia CONTRAINDICACIONES ADVERTENCIAS PRECAUCIONES:... Interacciones con otros medicamentos y reacciones adversas:. Experiencia post-comercialización para obtener más información) Diecisiete pacientes con fibrosis quística, las edades de 7 a 28 años de edad, se les administró por vía oral itraconazol solución de 2,5 mg / kg b. i.d. durante 14 días en un estudio farmacocinético. Dieciséis pacientes completaron el estudio. Constantes las concentraciones mínimas de estado & gt; 250 ng / ml se lograron en 6 de cada 11 pacientes & ge; 16 años de edad, pero en ninguno de los 5 pacientes & lt; 16 años de edad. Gran variabilidad se observó en los datos farmacocinéticos (% CV para las concentraciones mínimas = 98% y el 70% para & ge; 16 y & lt; 16 años, respectivamente;% CV para AUC = 75% y el 58% para & ge; 16 y & lt; 16 años, respectivamente). Si un paciente con fibrosis quística no responde a Sporanox & registro; Solución oral, debe considerarse la posibilidad de cambiar a una terapia alternativa. La biodisponibilidad oral de beta hidroxipropil y ciclodextrina da como un solubilizante de itraconazol en solución oral es en promedio inferior a 0,5% y es similar a la de la beta hidroxipropil y ciclodextrina solo. Esta baja biodisponibilidad oral de hidroxipropil - y beta ciclodextrina no se modifica por la presencia de comida y es similar después de administraciones únicas y repetidas. MICROBIOLOGÍA Mecanismo de acción Los estudios in vitro han demostrado que itraconazol inhibe la síntesis dependiente del citocromo P450 de ergosterol, que es un componente esencial de las membranas celulares de los hongos. Resistencia a las drogas Los aislados de varias especies de hongos con susceptibilidad reducida a itraconazol han sido aislado in vitro y de pacientes que reciben terapia prolongada. Candida krusei, Candida glabrata y Candida tropicalis son por lo general las especies menos susceptibles de Candida, con algunos aislados que muestra la resistencia inequívoco con itraconazol in vitro. Itraconazol no es activo contra Zygomycetes (por ejemplo, Rhizopus spp. Rhizomucor spp. Mucor spp. Y Absidia spp.), Fusarium spp. Scedosporium spp. y Scopulariopsis spp. La resistencia cruzada En la candidiasis sistémica, si se sospecha que las cepas resistentes a fluconazol de las especies de Candida, no puede asumirse que estos son sensibles a itraconazol, por lo tanto, su sensibilidad debe ser probado antes del inicio de la terapia con itraconazol. Varios estudios in vitro han informado de que algunos aislados fúngicos clínicos, incluyendo las especies de Candida, con susceptibilidad reducida a un agente antifúngico de azol también pueden ser menos susceptibles a otros derivados azólicos. El hallazgo de resistencia cruzada depende de un número de factores, incluyendo las especies evaluadas, su historia clínica, los compuestos de azol especial en comparación, y el tipo de prueba de susceptibilidad que se realiza. Estudios (tanto in vitro como in vivo) sugieren que la actividad de la anfotericina B puede ser suprimida por el tratamiento antimicótico de azol anterior. Al igual que con otros azoles, itraconazol inhibe el paso 14 C-desmetilación en la síntesis de ergosterol, un componente de la pared celular de los hongos. El ergosterol es el sitio activo para la anfotericina B. En un estudio, la actividad antifúngica de la anfotericina B contra las infecciones de Aspergillus fumigatus en ratones fue inhibida por la terapia ketoconazol. La importancia clínica de los resultados obtenidos en este estudio es desconocida. Actividad in vitro como en infecciones clínicas El itraconazol se ha demostrado ser activo contra la mayoría de cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas. Métodos de ensayo de susceptibilidad (Aplicable a Candida aislados de los pacientes con orofaríngea o candidiasis esofágica) Los criterios de interpretación y puntos de corte para el itraconazol frente a Candida albicans son aplicables a las pruebas realizadas utilizando Clinical Laboratory Standards Institute y (CLSI) microcaldo dilución método de referencia M27A para MIC (punto final inhibición parcial) leer a las 48 horas. Las técnicas de microdilución en caldo Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) antifúngicos. Estos micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de Candida spp. a los agentes antifúngicos. PRM deben determinarse mediante un procedimiento estandarizado a las 48 horas. Los procedimientos estandarizados se basan en un método de microdilución (caldo) 1,2 con concentraciones de inóculo estandarizado y concentraciones normalizadas de polvo de itraconazol. Los valores de CIM deben ser interpretados de acuerdo con los criterios establecidos en la tabla a continuación: Susceptibilidad criterios de interpretación para el itraconazol 1,2 Microdilución en caldo MIC * (y micro; g / ml) a las 48 Horas Estudios clínicos La candidiasis orofaríngea Se han realizado dos estudios aleatorizados y controlados para el tratamiento de la candidiasis orofaríngea (n total = 344). En un ensayo, la respuesta clínica a 7 ó 14 días de la solución oral de itraconazol, 200 mg / día, fue similar a las tabletas fluconazol y un promedio de 84% en todos los grupos. La respuesta clínica en este estudio se definió como curado o mejorado (sólo mínimos signos y síntomas sin lesiones visibles). Aproximadamente el 5% de los sujetos se perdieron durante el seguimiento antes de que pudieran llevarse a cabo las evaluaciones. Respuesta a 14 días de terapia de la solución oral de itraconazol se asoció con una menor tasa de recaídas de 7 días de tratamiento con itraconazol. En otro ensayo, la tasa de respuesta clínica (definida como curación o mejoría) para solución oral de itraconazol fue similar a las tabletas de clotrimazol y un promedio de aproximadamente el 71% a través de ambos brazos, con aproximadamente el 3% de los sujetos perdieron durante el seguimiento antes de que pudieran llevarse a cabo las evaluaciones . Noventa y dos por ciento de los pacientes en estos estudios fueron seropositivos VIH. En un estudio no controlado, de etiqueta abierta de los pacientes seleccionados clínicamente que no responde a los comprimidos de fluconazol (n = 74, todos los pacientes seropositivos VIH), los pacientes fueron tratados con itraconazol solución de 100 mg por vía oral b. i.d. (. Clínicamente no responde al fluconazol en este estudio se definió como haber recibido una dosis de comprimidos de fluconazol al menos 200 mg / día durante un mínimo de 14 días) La duración del tratamiento fue de 14 y ndash; 28 días basado en la respuesta. Aproximadamente el 55% de los pacientes tuvieron una resolución completa de las lesiones orales. De los pacientes que respondieron y luego entraron en una fase de seguimiento (n = 22), todos recaída dentro de 1 mes (mediana de 14 días) cuando se interrumpe el tratamiento. Aunque no se habían realizado endoscopias de línea de base, varios pacientes en este estudio desarrollaron síntomas de candidiasis esofágica durante el tratamiento con la solución oral de itraconazol. la solución oral de itraconazol no se ha comparado directamente con otros agentes en un ensayo controlado de pacientes similares. La candidiasis esofágica Un estudio aleatorizado, doble ciego (n = 119, 111 de los cuales eran seropositivos VIH) en comparación con la solución oral de itraconazol (100 mg / día) para los comprimidos de fluconazol (100 mg / día). La dosis de cada uno se aumentó a 200 mg / día para pacientes que no responden inicialmente. El tratamiento continuó durante 2 semanas después de la resolución de los síntomas, con una duración total de tratamiento de 3 y ndash; 8 semanas. La respuesta clínica (una evaluación global de curado o mejorado) no fue significativamente diferente entre los dos grupos del estudio, con un promedio de aproximadamente el 86% con un 8% de pérdidas durante el seguimiento. Seis de 53 (11%) de los pacientes tratados con itraconazol y 12/57 (21%) de los pacientes tratados con fluconazol se escalaron a la dosis de 200 mg en este ensayo. Del subgrupo de pacientes que respondieron y entró en una fase de seguimiento (n = 88), aproximadamente el 23% recayó en ambos brazos dentro de las 4 semanas. Indicaciones y uso de Sporanox Sporanox & registro; (Itraconazol) Solución Oral está indicado para el tratamiento de la candidiasis orofaríngea y esofágica. Contraindicaciones Insuficiencia cardíaca congestiva Sporanox & registro; (Itraconazol) Solución oral no debe ser administrado a pacientes con evidencia de disfunción ventricular como la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) o un historial de CHF excepto para el tratamiento de la amenaza la vida u otras infecciones graves. (Véase el recuadro de advertencia ADVERTENCIAS PRECAUCIONES:.. Interacciones con otros medicamentos antagonistas del calcio-Reacciones adversas:.. Postcomercialización Experiencia y Farmacología clínica: Poblaciones especiales). Interacciones con la drogas La administración conjunta de una serie de sustratos CYP3A4 están contraindicados con Sporanox & registro ;. Las concentraciones plasmáticas aumentan para los siguientes medicamentos: metadona, disopiramida, dofetilida, dronedarona, quinidina, alcaloides del cornezuelo de centeno (como dihidroergotamina, ergometrina (ergonovina), la ergotamina, metilergometrina (metilergonovina)), irinotecán, lurasidone, midazolam oral, pimozida, triazolam, felodipino , nisoldipine, ranolazina, eplerenona, cisaprida, lovastatina, simvastatina, ticagrelor y, en sujetos con diversos grados de insuficiencia renal o hepática, la colchicina, fesoterodina, telitromicina y solifenacina. (Véase Precauciones:. Sección Interacciones de Drogas para ejemplos específicos) Este aumento en las concentraciones de fármaco causada por la administración conjunta con itraconazol puede aumentar o prolongar tanto los efectos farmacológicos y / o reacciones adversas a estos fármacos. Por ejemplo, el aumento de las concentraciones plasmáticas de algunos de estos fármacos puede conducir a la prolongación del intervalo QT y taquiarritmias ventriculares especialmente los casos de torsade de pointes, una arritmia potencialmente mortal. Entre los ejemplos específicos se enumeran en PRECAUCIONES: Interacciones con otros medicamentos. Sporanox & registro; está contraindicado para pacientes que han mostrado hipersensibilidad al itraconazol. Hay poca información sobre hipersensibilidad cruzada entre itraconazol y otros agentes antifúngicos azoles. Se debe tener precaución cuando se prescriba Sporanox & registro; a los pacientes con hipersensibilidad a otros azoles. advertencias Efectos hepáticos Sporanox & registro; se ha asociado con casos raros de hepatotoxicidad grave, incluyendo insuficiencia hepática y la muerte. Algunos de estos casos no tenían ni la enfermedad hepática preexistente, ni una condición médica subyacente grave, y algunos de estos casos desarrollados dentro de la primera semana de tratamiento. Si los signos o síntomas clínicos se desarrollan que son consistentes con enfermedad hepática, el tratamiento debe interrumpirse y pruebas de función hepática a cabo. Continúa Sporanox & registro; utilizar o reanudar el tratamiento con Sporanox & registro; no se recomienda encarecidamente a menos que exista una situación grave o potencialmente mortal en el que el beneficio esperado supera el riesgo. (Ver Precauciones:. Información para los pacientes y las reacciones adversas) Las arritmias cardíacas En peligro la vida arritmias cardíacas y / o muerte súbita se han producido en pacientes que utilizan medicamentos tales como cisaprida, pimozida, metadona, o quinidina concomitante con Sporanox & registro; y / u otros inhibidores de CYP3A4. La administración concomitante de estos fármacos con Sporanox & registro; está contraindicado. (Véase el recuadro de advertencia contraindicaciones y precauciones:... Interacciones con otros medicamentos) Enfermedad cardiaca Sporanox & registro; Solución oral no debe utilizarse en pacientes con evidencia de disfunción ventricular a menos que el beneficio supere claramente el riesgo. Para los pacientes con factores de riesgo para la insuficiencia cardíaca congestiva, los médicos deben revisar cuidadosamente los riesgos y beneficios de Sporanox & registro; terapia. Estos factores de riesgo incluyen la enfermedad cardíaca como la enfermedad isquémica y valvular; enfermedad pulmonar significativa como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica; y la insuficiencia renal y otros trastornos edematosos. Estos pacientes deben ser informados de los signos y síntomas de ICC, deben ser tratados con precaución, y deben ser monitorizados para detectar signos y síntomas de ICC durante el tratamiento. Si los signos o síntomas de CHF aparecen durante la administración de Sporanox & registro; Solución oral, vigilar cuidadosamente y considerar otras alternativas de tratamiento que pueden incluir la suspensión de Sporanox & registro; Solución de administración oral. El itraconazol se ha demostrado que tiene un efecto inotrópico negativo. Cuando el itraconazol se administra por vía intravenosa a perros anestesiados, se documentó un efecto inotrópico negativo relacionado con la dosis. En un estudio con voluntarios sanos de la infusión intravenosa itraconazol, transitoria, se observaron disminuciones asintomáticas en la fracción de eyección del ventrículo izquierdo mediante imágenes SPECT sincronizado; se resolvieron antes de la siguiente infusión, 12 horas más tarde. Sporanox & registro; se ha asociado con casos de insuficiencia cardíaca congestiva. En la experiencia post-comercialización, se ha notificado más frecuentemente insuficiencia cardiaca en pacientes que recibieron una dosis diaria total de 400 mg, aunque también hubo casos reportados entre los que reciben dosis diarias totales más bajos. Los antagonistas del calcio pueden tener efectos inotrópicos negativos que pueden sumarse a los de itraconazol. Además, el itraconazol puede inhibir el metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administren itraconazol y bloqueadores de los canales de calcio, debido a un mayor riesgo de CHF. La administración concomitante de Sporanox & registro; y felodipino o nisoldipine está contraindicado. Los casos de CHF, edema periférico, edema pulmonar y se han reportado en el periodo post-comercialización en los pacientes que reciben tratamiento para la onicomicosis y / o infecciones fúngicas sistémicas. (Ver CONTRAINDICACIONES Farmacología clínica:.. Poblaciones especiales Precauciones: Interacciones medicamentosas y reacciones adversas:.. Experiencia post-comercialización para obtener más información) potencial de interacción Sporanox & registro; tiene un potencial de interacciones clínicamente importantes de medicamentos. La coadministración de fármacos específicos con itraconazol puede resultar en cambios en la eficacia de itraconazol y / o el fármaco coadministrado, efectos que amenazan la vida y / o muerte súbita. Los fármacos que están contraindicados, no recomendadas o aprobadas para utilizar con precaución en combinación con itraconazol se enumeran en PRECAUCIONES: Interacciones con otros medicamentos. intercambiabilidad Sporanox & registro; (Itraconazol) Solución Oral y Sporanox & registro; Las cápsulas no deben ser utilizados de manera intercambiable. Esto se debe a la exposición al fármaco es mayor con la solución oral que con las cápsulas cuando se administra la misma dosis de la droga. Sólo Sporanox & registro; Solución oral se ha demostrado eficaz para la candidiasis oral y / o esofágica. Hidroxipropilmetilcelulosa y beta ciclodextrina Sporanox & registro; Solución oral contiene el excipiente y hidroxipropil beta ciclodextrina que produjo adenocarcinomas en el intestino grueso y adenocarcinomas de páncreas exocrino en un estudio de carcinogenicidad en ratas. Estos hallazgos no se observaron en un estudio de carcinogenicidad en ratones similar. La relevancia clínica de estos adenocarcinomas es desconocida. (Ver Precauciones:. Carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidad) El tratamiento de pacientes neutropenia grave Sporanox & registro; Solución oral como tratamiento para la orofaringe y / o candidiasis esofágica no se ha investigado en pacientes gravemente neutropénicos. Debido a sus propiedades farmacocinéticas, Sporanox & registro; Solución oral no se recomienda para el inicio del tratamiento en pacientes con riesgo inmediato de la candidiasis sistémica. precauciones hepatotoxicidad raros casos de hepatotoxicidad grave se han observado con Sporanox & registro; tratamiento, incluyendo algunos casos dentro de la primera semana. Se recomienda que el monitoreo de la función hepática ser considerada en todos los pacientes que recibieron Sporanox & registro ;. El tratamiento debe interrumpirse de inmediato y pruebas de función hepática debe realizarse en pacientes que desarrollen signos y síntomas que sugieran una disfunción hepática. Neuropatía Si se produce la neuropatía que puede ser atribuible a Sporanox & registro; Solución oral, el tratamiento debe interrumpirse. Fibrosis quística Si un paciente con fibrosis quística no responde a Sporanox & registro; Solución oral, debe considerarse la posibilidad de cambiar a un tratamiento alternativo (ver Farmacología clínica: Poblaciones especiales). La pérdida de audición pérdida auditiva transitoria o permanente se ha reportado en pacientes que reciben tratamiento con itraconazol. Varios de estos informes incluyeron la administración concomitante de quinidina que está contraindicado (ver RECUADRO DE ADVERTENCIA:. Interacciones con otros medicamentos Contraindicaciones: Interacciones de Drogas y PRECAUCIONES: Interacciones con otros medicamentos). La pérdida de audición por lo general se resuelve cuando se suspende el tratamiento, pero puede persistir en algunos pacientes. Información para los pacientes Sólo Sporanox & registro; Solución oral se ha demostrado eficaz para la candidiasis oral y / o esofágica. Sporanox & registro; Solución oral contiene el excipiente y hidroxipropil beta ciclodextrina que produjo adenocarcinomas en el intestino grueso y adenocarcinomas de páncreas exocrino en un estudio de carcinogenicidad en ratas. Estos hallazgos no se observaron en un estudio de carcinogenicidad en ratones similar. La relevancia clínica de estos adenocarcinomas es desconocida. (Ver Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad). Tomar Sporanox & registro; Solución Oral en condiciones de ayuno mejora la disponibilidad sistémica de itraconazol. Instruir a los pacientes a tomar Sporanox & registro; Solución oral sin alimentos, si es posible. Sporanox & registro; Solución oral no debe utilizarse de manera intercambiable con Sporanox & registro; Cápsulas. Instruir a los pacientes sobre los signos y síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva, y si se presentan estos signos o síntomas durante Sporanox & registro; administración, se deben suspender Sporanox & registro; y contactar con su proveedor de atención médica inmediatamente. Instruir a los pacientes para dejar de Sporanox & registro; el tratamiento inmediatamente y póngase en contacto con su proveedor de atención médica si alguna signos y síntomas sugestivos de disfunción hepática se desarrollan. Tales signos y síntomas pueden incluir fatiga inusual, anorexia, náuseas y / o vómitos, ictericia, orina oscura o heces pálidas. Instruir a los pacientes en contacto con su médico antes de tomar cualquier medicación concomitante con itraconazol para garantizar que no haya posibles interacciones farmacológicas. Instruir a los pacientes que la pérdida de audición puede ocurrir con el uso de itraconazol. La pérdida de audición por lo general se resuelve cuando se suspende el tratamiento, pero puede persistir en algunos pacientes. Aconsejar a los pacientes a suspender el tratamiento e informar a sus médicos si se presentan síntomas de pérdida de audición. Instruir a los pacientes que mareos o visión borrosa / doble a veces puede ocurrir con itraconazol. Aconsejar a los pacientes que si experimentan estos sucesos, no debe conducir ni utilizar máquinas. Interacciones con la drogas El itraconazol se metaboliza principalmente a través del CYP3A4. Otros fármacos que comparten esta vía metabólica o modifican la actividad de CYP3A4 puede influir en la farmacocinética de itraconazol. Del mismo modo, el itraconazol puede modificar la farmacocinética de otros fármacos que comparten esta ruta metabólica. El itraconazol es un potente inhibidor de CYP3A4 y un inhibidor de la P-glicoproteína. Cuando se utiliza medicación concomitante, se recomienda que la etiqueta correspondiente consultarse para obtener información sobre la ruta del metabolismo y la posible necesidad de ajustar las dosificaciones. Los fármacos que pueden reducir las concentraciones plasmáticas de itraconazol La administración conjunta de itraconazol con inductores enzimáticos potentes de CYP3A4 puede disminuir la biodisponibilidad de itraconazol e hidroxi-itraconazol hasta el punto de que la eficacia puede ser reducida. Ejemplos incluyen: Ejemplos incluyen: Antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos Esto puede potenciar y prolongar efectos hipnóticos y sedantes, especialmente con dosis repetidas o la administración crónica de estos agentes. otras dihidropiridinas, verapamilo Los fármacos cardiovasculares, Varios . Los estudios de interacciones se han realizado sólo en adultos. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad Solucion Oral. La relevancia clínica de este hallazgo es desconocida. El embarazo Embarazo Categoría C No hay estudios en mujeres embarazadas. Las madres lactantes uso pediátrico uso geriátrico Insuficiencia renal Deterioro hepático Reacciones adversas Dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica. Sistema corporal / Eventos Adversos Y de la mama Trastornos reproductivos: trastornos menstruales La experiencia posterior a la comercialización Trastornos del sistema inmunológico: enfermedad del suero; La sobredosis El carbón activado se puede dar si se considera apropiado. (Ver REACCIONES ADVERSAS). Almacenar en o por debajo de 25 y el grado; C (77 y grado; F). No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños. Referencias Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). No congelar. Fabricado por: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Titusville, NJ 08560